Patentan un péptido que permite la internalización más rápida de fármacos dentro de las células

Investigadores del CIBER-BBN/VHIR
VHIR | lunes, 1 de febrero de 2021

La membrana de una célula es una barrera eficaz que dificulta la entrega dirigida de moléculas, como por ejemplo compuestos terapéuticos. Durante los últimos años, se han desarrollado varias estrategias para hacer llegar las moléculas al interior celular pero, en general, los métodos desarrollados presentan todavía una baja eficacia y/o toxicidad. “El uso de nanoconjugados terapéuticos como nanomedicinas facilita el transporte y la liberación de fármacos en células diana, pero a menudo, con menos eficiencia de lo que querríamos”, afirma Simó Schwart Jr, jefe del grupo del CIBER-BBN en el CIBBIM-Nanomedicina del Vall d’Hebron Institut de Recerca (VHIR).

Ante la necesidad de poder hacer llegar más fármacos o proteínas dentro de las células, una de las alternativas para poder incrementar la cantidad que entra en su interior de manera más rápida es aquello que se conoce como Cell penetrating peptides o péptidos internalizadores celulares, pequeñas secuencias de aminoácidos que tienen la capacidad de poder interaccionar con las membranas plasmáticas de las células y, fruto de esta interacción, conseguir que internalice más fácilmente la carga que transportan. Un ejemplo de aplicación seria cuando un péptido internalizador se une a un nanoconjugado terapéutico, consiguiendo una más grande capacidad de entrada del nanoconjugado en el interior celular y, por tanto, de liberar dentro de las células los fármacos que transporta.

Hasta ahora, uno de los péptidos internalizadores utilizados más importante ha sido el conocido como TAT. Ahora, un equipo de investigadores liderato por el Dr. Schwartz Jr, ha descubierto una secuencia común a una familia de péptidos que superan significativamente los resultados de TAT y facilitan la internalización celular de nanoconjugados de manera muy significativa.

Estos péptidos derivan de una proteína de membrana que se denomina CD300 y que tiene una capacidad muy alta de interaccionar con la esfingomielina, un lípido que se encuentra en todas las membranas plasmáticas y también en orgánulos intra-celulares. 

“Los péptidos de nuestra patente”, explica el Dr. Simó Schwartz Jr, “derivan de una parte extracelular del CD300, que tiene mucha capacidad de unión a la esfingomielina. Comparado con el tratamiento de referencia actual, el TAT, el CD300f7 es mucho más rápido, internaliza mucho más y no causa ninguna toxicidad. La utilización de estos péptidos en nanomedicina facilita e incrementa por lo tanto el proceso de internalización de todo el cargo que transportan. Esto quiere decir que conseguimos introducir fármacos dentro de las células en menos tiempo y en mayor cantidad”. 

Los resultados de este descubrimiento no solo permiten una internalización más rápida dentro de la célula, sino que también abren la puerta a poder diseñar nanoconjugados terapéuticos mucho más efectivos.